Триизмерна схема на химичното съединение в Силденафил

Силденафил (сексуален медикамент) – информация

Силденафил (Sildenafil) e лекарство, което се ползва в няколко направления. Най-много е известно като сексуален стимулатор  в таблетки по 100 mg, за по-силна ерекция и свръх удоволствие при съвокупление (сексуално проникване). С цел за още по-приятно изживяване при сексуалния кеф от видимо реалното свръх надървяне на пениса.

Съдържание:

  1. Какво е Силденафил (Sildenafil Citrate)
  2. Как работи
  3. Действие
  4. Приложение в медицината
  5. Дози и прием
  6. Уголемяване размера пениса (половия орган на мъжа)
  7. Нежелани ефекти
  8. Взаимодействия
  9. Противопоказания
  10. Извънмедицинска употреба
  11. Употреба в спорта
  12. За цветята
  13. Механизъм на действие
  14. Изхвърляне на лекарството от организма

Какво е Силденафил (Sildenafil Citrate)

Молекулярна схема, химично съединение на силденафил
Молекулярна схема, химично съединение на силденафил

Силденафил цитрат е активната съставка (субстанцията) в лекарства с имена

и други.

Sildenafil е сексуален стимулатор, който предизвиква мощна ерекция (качествено надървяне) дори в ниски дози. Медикамента се използва за лечение на еректилна дисфункция и Белодробна артериална хипертония (БАХ). Открит е за пръв път във Pfizer от Андрю Бел, Дейвид Браун и Никола Тере. Става достъпен през 1998 г. – Силденафил е знаков фактор във фармацевтичната индустрия за лечението на еректилна дисфункция. Първите продукти, които съдържат съставката (активната субстанция) Силденафил са Циалис и Варденафил Левитра.

Как работи Силденафил

Блокира и подтиска ензима, който контролира притока на кръв в пениса и предизвиква ерекция (надървяне).

Работи в тялото чрез инхибиране (подтискане) на фосфодиестеразата – ензим разграждане, който контролира притока на кръв в пениса.

Действие на Силденафил 100 мг

Действието на Sildenafil е от 3 до 6 часа. Понякога е необходима локална стимулация (пипане, чекиия, фелацио) за да бъде достигната максимална ерекция. Силденафил се ползва за секс стимулатор, подобрява потентността временно, за няколко часа. Разширява кръвоносните съдове в мъжкия полов орган.

Приложение на Силденафил в медицината

Сексуална дисфункция

Основните свойства на Силденафил са при употреба за лечение на еректилна дисфункция (невъзможност за поддържане на ерекция и осъществяване на полов акт, правене на секс). Употребата му е стандартно лечение за еректилна дисфункция при всякакви условия, включително диабет.

Хората, които ползват антидепресанти често изпитват сиксуална дисфункция като резултат от заболяването им или вследствие от лечението им чрез бензодиазепини, дибензодиазепини и други лекарства за психични разстройства.

Проучване показва, че Силденафил през 2003 година подобрява сексуалната функция при мъжете в тези и подобни ситуации. След доклади от 1999 г. същите изследователи откриват, че Силденафил подобрява сексуалната функция при пациенти дори от женски пол, употребяващи антидепресанти като успешен метод за предотвратяване на сексуалните им проблеми.

Белодробна хипертония

Освен при еректилна дисфункция, Силденафил цитрат е ефективен в рядкото заболяване Белодробна артериална хипертония (БАХ). Sildenafil отпуска артериалната стена и предизвиква понижаване на белодробните артериални резистентности и налягане. Това намалява натоварването на дясната камера на сърцето и подобрява симптомите на десностранната сърдечна недостатъчност. PDE5 (Силденафил цитрат) се разпределя в областта на артериалната стена и гладката мускулатура на белите дробове и на пениса.

Силденафил (PDE5) действа избирателно, без да предизвиква вазодилатация (разширяване на съдовете) в други области на тялото.

Височинна болест

Силденафил работи с успех при профилактика и лечение на високо-надморски височинен белодробен оток, асоцииран с височинна болест (най-често при алпинисти). Този ефект е открит наскоро, но се възприема като успешно приложение при лечението на болестта.

Дози и прием

Повечето хапчета са със син цвят и се предлагат със съдържание 25, 50 и 100 милиграма активна субстанция – Силденафил. Приема се не повече от веднъж на ден между 30 минути и 4 часа преди полов акт (секс).

Дозировката за белодробна артериална хипертония е три пъти на ден.

Стандартна доза на прием

При всеки може да бъде различна. Ако за пръв път се употребява този препарат е добре да се вземат 25 мг – тази доза работи почти при всеки. Ако таблетката е със съдържание 50 мг Силденафил, се дели на две и се приема половината. Ако е 100 мг се дели на четири части и се изпива една четвъртина.

Как и кога се приема

  • Веднъж дневно – това е препоръчитела честота за прием на лекарството.
  • На гладен стомах, с поне 200 мл вода.

Предупреждения

  • С употреба на алкохол във високи дози влияе отрицателно.
  • При комбиниране с храни съдържащи висок процент мазнини (мазни храни), ефекта е намален с една трета.

Уголемяване на половия член със Sildenafil

Viagra (Pfizer) - Sildenafil, 100mg x 4
Viagra (Pfizer) – Sildenafil, 100mg x 4

Заради завишеното  кръвоснабдяване, високия приток на кръв и изпомпване на мъжкия полов член е възможна лека трансформация на половият орган, която да увеличи размера с половин до 2 сантиметра трайно. Това уголемяване е възможно при продължителна употреба за няколко седмици. Възбудата (състоянието на ерекция) продължава няколко часа след приема на лекарството (непостоянно), на периоди в момента докато се извършва сексуалното проникване (коитуса).

Силденафил променя формата и големината на половия член повече в дебелината и по-малко в дължината.
Уголемяването на пениса е резултат с по-дебел полов орган, в редки случаи се удължава.

Ефекта, който предизвиква с трансформация в по-големи размери е моментен, но с продължителна употреба – повишения размер на пениса е траен. Силденафил не е предназначен за уголемяване на половия орган. Неговото приложение е главно с цел предизвикване на максимална ерекция.

Нежелани ефекти на Силденафил

По време на клиничните проучвания, най-честите нежелани ефекти от използването на Силденафил включват:

  • Главоболие
  • Зачервяване
  • Диспепсия (затруднено или болезнено храносмилане)
  • Назална конгестия (кихане и сърбеж в носа)
  • Нарушено зрение
  • Фотофобия (непоносимост към светлина)
  • Замъглено зрение

Противопоказанията могат да се появят единствено при честа употреба в наднормени дози!

Страничните ефекти на Sildenafil се появяват в изключително редки случаи и са временни, обратими. Дозата е от съществено значение за правилната употреба на Силденафил.

В задълбочени медицински клинични изследвания при употребата на висока дози Sildenafil е установено, че при някои потребители се е появява цианопсия (виждане на всичко в синьо). Други имат недоволство и оплаквания от размазване и загуба на периферното зрение.

През юли 2005 г. FDA (Световна администрация на храните и лекарствата) установява, че Силденафил може да доведе до увреждане на зрението (в редки случаи), както и на исхемична оптична невропатия.

Редки, но сериозни нежелани ефекти, установени чрез постмаркетингово наблюдение:

  • Приапизъм
  • Тежка хипотония
  • Инфаркт на миокарда (сърдечен удар)
  • Камерни аритмии
  • Инсулт
  • Повишено вътреочно налягане
  • Внезапна загуба на слуха.

В резултат на тези постмаркетингови доклади, през октомври 2007 г. е съобщено от FDA, че етикирането на всички PDE5 инхибатори, включително Силденафил, изисква забележимо предупреждение за потенциален риск от внезапна загуба на слуха.

Взаимодействия на Силденафил с други медикаменти

Трябва да се внимава при пациенти, които приемат протеазни инхибатори за лечение на ХИВ.
Протеазните инхибатори подтискат метаболизма на силденафила, ефективно умножават плазмените нива на силденафил, увеличават честотата и тежестта на страничните му ефекти. Препоръчително е при пациенти, лекувани с протеазни инхибатори да ограничат употребата на продукти с активна съставка Силденафил при доза – не повече от 25 мг на 48 часа. Други лекарства, които се намесват в метаболизма на Силденафил са Еритромицин и Циметидин – те могат да доведат до удължени плазмени нива в половия живот.

Едновременната употреба на Силденафил и алфа блокери, може да доведе до понижаване на кръвното налягане, но този ефект е изключен, ако интервала на прием е четири (или повече) часа.

Противопоказания на Силденафил

Противопоказанията на Силденафил се появяват:

  • При вземането на донори на азотен оксин, органични нитрити и нитрати, като например глицерил тринитрат (нитроглицерин), натриев нитропрусид, амил нитрит (попърс).
  • При мъжете, при които сексуалното сношение е непрепоръчително поръди сърдечно-съдови рискови фактори.
  • Тежко чернодробно увреждане (намалена функция на черния дроб).
  • Тежко увреждане на бъбречната функция.
  • Хипотония (ниско кръвно налягане).
  • Наскоро рпекаран инсулт или инфаркт.
  • Наследствени дегенеративни заболявания на ретината (включително генетични заболявания на ретинната фосфодиестераза).

Извънмедицинска употреба на силденафил

Прием на силвенафил за удоволствие

Популарността на Силденафил при младите хора се е увеличил през годините. Viagra е широко призната в популярната култура и се асоциира с сексуална веселба и разтушване – ползва се за забавление заради убеждението, че лекарството повишава либидото, подобрява сексуалната активност и увеличава размера на пениса! Но със сигурност Силденафил цитрат не бива да се употребява от хора, които са с добро здраве и нямат симптоми на еректилна дисфункция. А още повече с такива, които имат високо кръвно налягане!

Ефекти на Виагра (силденафил)

При употреба за развлечение от хора, които не страдат от еректилна дисфункция, ефектите на Силденафил са слаби! В доза от 25 мг е доказано, че причинява значителна промяна в качеството на ерекцията. Често ефекта от Силденафил при хора, които нямат сексуални проблеми е плацебо.

Употребата на Силденафил е висока. Понякога Силденафил се използва за противодействие на други вещества. Някои потребители я смесват с MDMA, Екстази и други стимулатори и опиати, с цел да компенсират чистия страничен ефект на еректилна дисфункция – комбинация, известна като Секстази. Смесването на Виагра с амил нитрит (Попърс) е особено опасно и потенциално фатално.

Употреба на Силденафил в спорта

Професионалните състезатели вярват, че с помощта на Силденафил ще отворят кръвоносните си съдове и с това ще обогатят мускулите си с кислород. По този начин очакват да засилят ефективността си. Приложението му във фитнеса е по-скоро мит, отколкото реалност.

За цветята

Израелски и Австралийски изследователи са открили, че 1 мг от лекарството, разтворено във вода удължава времето за живот на рязан цвят (цвете ваза, откъснато цвете). Удължения живот на цветето една седмица извън естествения му живот. Лекарството също забавя узряването на растения при ягоди, бобови растения, рози, карамфили, броколи и други нетрайни.

Виагра – силденафил увеличава живота на цветето във ваза чрез забавяне на разграждането на cGMP (цикличен гуанозин монофосфат) – активира вътреклетъчния протеин и свързва мембранните пептидни хормони в повърхността на външната клетка. Този процес е подобен на азотен оксид (който също забавя процеса на зреене).

Механизъм на действие на силденафил

Триизмерна схема на химичното съединение в Силденафил
Триизмерна схема на химичното съединение в Силденафил

Кристалната структура на човешкото PDE5 е свързано със защита на цикличен гуанозин монофосфат. Азотният оксид в кавернозното тяло на пениса се свързва с гуанилатциклазните рецептори и това води до повишени нива на cGMP (акроним, цикличен гуанозин монофосфат). Това води до релаксация на гладката мускулатура (вазодиатация) на интимата и артериалните възглавнички – хелацин. Това отпускане на гладката мускулатура води до вазодилатация и повишаване на притока на кръв в гъбестата тъкан на пениса, което води до ерекция.

Силденафил е мощен и селективен инхибатор на фосфодиестеразата. Молекулярната структура на силденафил е подобна на тази на cGMP и действа като конкурентно свързващ агент на PDE5 в кавернозното тяло – предизвиква по-добра ерекция.

Без сексуална стимулация (локално), поради липса на активиране на NO/cGMP системите, Силденафил не трябва да предизвиква ерекция!

Силденафил се разгражда в черния дроб чрез чернодробния метаболизъм с помощта на цитохром P450 ензими, главно CYP450 3A4 (главен път), но също така и от CYP2C9 (второстепенен път) на чернодробните изоензими. Основният продукт на метаболизъм от тези ензими е N-дезметилираният силденафил.

Изхвърлане на лекарството от организма

Силденафил се екскретира под формата на метаболити предимно в изпражненията (приблизително 80% от приложената перорална доза) и в по-малка степен в урината (приблизително 13% от приложената перорална доза). Ако се приема с богата на мазнини храна, абсорбацията се намалява и времето за достигане на максимална плазмена концентрация се увеличава с около един час и максималната концентрация се намалява с около една трета.

<– Сексуални стимулатори за ерекция и подобряване на либидото (орални препарати) – каталог

Вашият коментар

Вашият имейл адрес няма да бъде публикуван. Задължителните полета са отбелязани с *