Спортни храни - орални анаболни стероиди

Andriol – Тестостерон ундеканоат

  • Андрогенен потенциал  100
  • Анаболен потенциал  100
  • Стандарт  Стандартен
  • Химични наименования  4-androsten-3-one-17beta-ol, 17beta-hydroxy-androst-4-en-3-one
  • Естрогенна активност  средна
  • Прогестеронова активност  ниска

Andriol (testosterone undecanoate / тестостерон ундеканоат)

Описание на Andriol (testosterone undecanoate / тестостерон ундеканоат)

Andriol (testosterone undecanoate / тестостерон ундеканоат) е тестостеронова форма за перорален прием, съдържаща 40 мг тестостеронов ундеканоат на маслена основа в мека желатинова капсула. Този анаболен стероид е много различен от повечето стероиди за перорален прием, които обикновено са 17-алфа алкилирани с цел устойчивост на стероида при метаболизирането му от черния дроб. Вместо това, естерификацията и маслената суспензия на този стероид му позволяват да бъде частично абсорбиран от лимфната система заедно с мазнините в храната. Така той заобикаля разлагането на молекулата при първото преминаване през черния дроб и осигурява поддържане нивото на тестостерона в тялото. Действителната усвояемост се оценява на приблизително 7%. По същество този стероид е нетоксична орална алтернатива на инжекционните форми на тестостерон и други орални хепатотоксични анаболни стероиди.

История на Andriol (testosterone undecanoate / тестостерон ундеканоат)

Тестостероновият ундеканоат за перорален прием на капсули е разработен от международния фармацевтичен гигант Organon (сега Merck / MSD), който първи въвежда в клинични изпитвания стероида в началото на 80-те. Като лекарство стероидът наскоро е одобрен за употреба в редица страни по света и се разпространява обикновено под наименованието Andriol, въпреки че Organon го разпространяват и под наименованията Androxon, Panteston, Restandol, Undestor и Virigen. Като лекарствен продукт стероидът не е одобрен за разпространение в САЩ, но се предлага на пазара в Мексико и Канада. Този стероид е разработен като лекарство за подпомагаща терапия при мъже с недостатъчно ендогенно андрогенно производство на тестостерон.

През 2003г. Organon подменя наименованието на лекарството от Andriol с Andriol® Testocaps®. Новото лекарство има подобрена формула, която позволява вече съхраняването на стероида да не изисква поставянето му в хладилник. Преди това подобрение стероидът е имал трайност извън хладилник само 3 месеца. Новите Andriol® Testocaps® може да се съхраняват при стайна температура и срокът им на годност е 3 години. С новата си формула дозировката на прием на стероида не е променена.

Въпреки широката достъпност на пазара Andriol никога не е бил популярен анаболен стероид в средите на културизма и спорта. Това вероятно се дължи на сравнително високата му цена и ниската му ефективност в сравнение с инжекционните форми на тестостероновите съединения и по-мощните синтетични орални анаболни стероиди. Въпреки това Andriol остава предпочитан стероид за спортисти, които не харесват инжектирането и искат да избегнат риска от висока хепатотоксичност и промяна в нивата на липидите, присъщи за 17-алфа алкилираните орални анаболни стероиди.

Как се разпространява Andriol (testosterone undecanoate / тестостерон ундеканоат)

Andriol (testosterone undecanoate / тестостерон ундеканоат) се разпространява на много от пазарите за хуманни лекарства по света. По-старите форми предлагат 40 мг тестостерон ундеканоат в олеинова киселина в меки желатинови капсули. Andriol Testocaps се разпространява като 40 мг тестостерон ундеканоат в рициново масло и пропиленгликол монолаурат, съдържащи се в меки желатинови капсули. Опаковката е често като флакони от 30 или 60 капсули, или блистер от 10 капсули. Като извадим теглото на естера, всяка капсула от 40 мг Andriol съдържа 25.3mg на (база) тестостерон.

Структура и характеристика на Andriol (testosterone undecanoate / тестостерон ундеканоат)

Andriol® съдържа тестостерон, който е модифициран с добавяне на естер на карбоксилна киселина (ундеканова киселина) в 17-бета хидроксилната група. Така естерифицираният хормон става по-мастно разтворим, отколкото база (свободен) тестостерон, след което е капсулиран за перорално приложение. Значително усвояване на перорален тестостерон ундеканоат се осъществява чрез лимфните пътища, прескачайки първото преминаване през черния дроб. Andriol® е предназначен да осигури пик в нивата на тестостерон няколко часа след приложението и с многократен прием поддържа физиологичните концентрации в продължение на 24 часа.

графика на Andriol (testosterone undecanoate / тестостерон ундеканоат)

На фигурата е показана фармокенетиката на средния отговор на тестостероновият ундеканоат след перорален прием на 80мг от стероида на гладно и след хранене. Вижда се, че абсорбцията на тестостерона е нарушена, когато стероидът се приема без храна.

Странични ефекти (Естрогенни)

Тестостеронът лесно се ароматизира в тялото до естрадиол (естроген). Ароматазният ензим (синтеза на естроген) е отговорен за метаболизма на тестостерон. Повишените нива на естроген може да предизвикат нежелани странични ефекти като например увеличаване задържането на вода и мазнини в тялото и гинекомастия. Тестостеронът се счита за умерено естрогенен стероид. Повишените дози на прием ще увеличат вероятността от естрогенни странични ефекти. В такива случаи обикновено анти-естрогени като кломифен цитрат или тамоксифен цитрат се приемат с цел предотвратяване на тези странични ефекти. Спортистите могат да редуват употребата на ароматазен инхибитор като Аримидекс (анастрозол), който по-ефективно контролира естрогена чрез предотвратяване на неговия синтез. Обаче ароматазните инхибитори могат да бъдат доста скъпи в сравнение с антиестрогените и също могат да имат отрицателен ефект върху липидите в кръвта.

Странични ефекти (Андрогенни)

Тестостеронът е основният мъжки андроген отговорен за поддържането на вторичните мъжки полови белези. Когато пероралният прием на тестостерон ундеканоат превишава препоръчителните дози има вероятност от развитие на андрогенни странични ефекти, включително мазна кожа, акне, и окосмяване на лицето и тялото. Мъжете с генетично предразположение към оплешивяване (андрогенна алопеция) може да забележат ускорение на този процес. Жените трябва да са наясно с потенциалните вирилизиращи ефекти. Те могат да се изразят в удебеляване в тембъра на гласа, менструални нарушения, промени в структурата на кожата, окосмяване на лицето и увеличаването на клитора.

В тъканите с андрогенен отговор като кожата, скалпа и простатата високата андрогенна относителност на тестостерона зависи от редуцирането му до дихидротестостерон (DHT). 5-алфа редуктазата е отговорна за метаболизирането на тестостерона. Едновременното използване на инхибитор на 5-алфа редуктазата като финастерид или дутастерид ще повлияе към намаляване на тенденцията от проява на андрогенните странични ефекти. Важно е да се разбира, че анаболните и ендрогенните ефекти са свързани от цитозолния андрогенния рецептор и пълното разделяне на анаболните и андрогенните свойства на тестостерона не е възможно дори с пълно инхибиране на 5-алфа редуктазата.

Странични ефекти (Хепатотоксичност)

Тестостеронът като цяло не е хепатотоксичен и проявата на чернодробни заболявания е малко вероятна. Направено е проучване, което изследва потенциала за хепатотоксичност от високи дози перорален тестостерон чрез прием на 400 мг стероид на ден (2800 мг на седмица) от група мъже. Стероидът е приеман всеки ден в продължение на 20 дни и не е предизвикал значителни промени в чернодробните ензими включително серумен албумин, билирубин, аланин-амино-трансфераза и алкална фосфатаза. Няма проучване, в което показанията на чернодробните ензими да съобщават за неблагоприятен хепатотоксичен ефект вследствие употребата на Andriol, включвително при пациенти подложени на продължителен прием на стероида за период от 10 години.

Странични ефекти (Сърдечносъдови)

Анаболните / андрогенни стероиди могат да имат вредни ефекти върху холестерола. Това се изразява в намаляване на HDL стойностите (добър) холестерол и повишаване на LDL стойностите (лош) холестерол, който може измести баланса от HDL към LDL, което благоприятства за по-голям риск от атеросклероза. Относителното въздействие на анаболните / андрогенни стероиди върху серумните липиди зависи от дозата, начина на приложение (перорален / инжекционен,) вида стероид (ароматизиращ или неароматизиращ) и ниво на устойчивост към чернодробния метаболизъм. Анаболните / андрогенни стероиди могат също така да се отразят неблагоприятно на кръвното налягане и триглицеридите, да намаляват ендотелната релаксация, да предизвикат лявокамерна хипертрофия, или като цяло потенциално да повишат риска от сърдечносъдови заболявания и инфаркт на миокарда.

За подпомагане намаляването на сърдечносъдовата преумора е препоръчително да се поддържа кардио тренировъчна програма и да се намали приема на наситени мазнини, холестерол и прости въглехидрати по всяко време от курса на прилагане на ААС. Препоръчва се допълване на хранителния режим с рибено масло (4 грама на ден) и естествен холестерол / антиоксидант като Lipid Stabil или продукт със сходни съставки.

Странични ефекти (Потискане на тестостерона)

Всички анаболни / андрогенни стероиди, когато се приемат в дози, достатъчни за насърчаване на мускулния растеж се очаква да потиснат ендогенното производство на тестостерон. Тестостеронът е основният мъжки андроген и създава силна отрицателна обратна връзка на ендогенното производство на тестостерон. Тестостерон-базираните медикаменти по същия начин имат силен ефект върху хипоталамуса и регулирането на естествените хормони. След прекратяване приема на тестостерон базирани стероиди естествените нива на тестостерон в тялото се възстановяват за период 1-4 месеца. Продължителната злопупотреба със стероиди може да причини вторични заболявания като хипогонадотропен хипогонадизъм. Посочените по-горе нежелани ефекти не са всеобхватни. За по-подробно обсъждане на потенциалните странични ефекти, вижте раздела “Странични ефекти”.

Приложение (Основно)

Andriol трябва винаги да се приема по време на хранене, за предпочитане със съдържание на умерено количество мазнини (20 грама), за да се постигне максимална абсорбция на стероида от лимфната система. Изследванията показват много ниска бионаличност в тялото, когато този стероид се приема на гладно. Общият дневен прием трябва да бъде разделен на поне 2 пъти – сутрин и вечер, за да се поддържа сравнително високо нивото на серумния тестостерон.

Приложение (Мъже)

За лечение на ниски андрогенни нива при мъжете предписанията за прием на Andriol обикновено посочват прием на 120-160 мг дневно в продължение на 2-3 седмици. Въз основа степента на действие върху пациента дневната доза обикновено се поддържа на 40-120 мг на ден. За целите на културизма са необходими по-големи дози, за да се постигне надфизиологично поддържане нивото на тестостерон. Обикновено силовите спортисти приемат минимум 240-280 мг на ден (6-8 капсули) в цикъл от 6-8 седмици. По-ефективна доза обаче е приемът на 400-480 мг на ден (10-12 капсули). Предвид ниската ефективност на този стероид за целите на културизма спортистите често го приемат в комбинация с други стероиди. Тестостерон базираните стероиди като цяло са много гъвкави и могат успешно да бъдат комбинирани с други анаболни андрогенни стероиди за постигане на желания ефект.

Приложение (Жени)

Andriol не се предписва на жени в клиничната медицина. Този стероид не се препоръчва за жени за спортни цели поради силния си андрогенен характер и тенденция за проява на вирилизиращи странични ефекти.

Наличност

Тестостероновият ундеканоат е широко разпространен както на фармацевтичните така и на черните пазари. Той се произвежда почти изключително от или по лиценз от Organon (сега Merck / MSD).

Документи за изтегляне

Документи за изтегляне Характеристика на продуктаДокументи за изтегляне Листовка за пациента

Предлагани продукти от SH | Спортни храни

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *